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The Disposition of Reduced Haloperidol and $HPP,^+$ Metabolites of Haloperidol, is Not Influenced by P-Glycoprotein
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  • The Disposition of Reduced Haloperidol and $HPP,^+$ Metabolites of Haloperidol, is Not Influenced by P-Glycoprotein
저자명
신재국,이경훈,Shin. Jae-Gook,Lee. Kyung-Hoon,Leonessa. Fabio,Clarke. Robert,Flockhart. David Alastair
간행물명
臨床藥理學會誌= The journal of Korean Society for Clinical Pharmacology and Therapeutics
권/호정보
2006년|14권 1호|pp.42-50 (9 pages)
발행정보
대한임상약리학회
파일정보
정기간행물|ENG|
PDF텍스트
주제분야
기타
이 논문은 한국과학기술정보연구원과 논문 연계를 통해 무료로 제공되는 원문입니다.
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영문초록

연구배경: $HPP^+$와 reduced haloperidol(RHAL) 및 haloperidol의 분포 및 소실(disposition)에 대한 P-glycoprotein(P-gp)의 관련성을 평가하였다. 방법: P-gp-(-)-MDA435/LCC6 세포주와 P-gp-과발현-$MDA435/LCC6^{MDR1}$ 세포주에서, $HPP^+$와 RHAL 및 haloperidol의 세포내 축적을 비교하였고 잘 알려진 P-gp 기질인 doxorubicin의 세포내 축적에 대한 다약제내성 환원 효과(MDR1-reversing effect)를 평가하였다. 결과: Haloperidol과 RHAL은 두 세포주에 용량 의존적으로 축적되었고 경미한 다약제내성 환원 효과를 보였으나, $HPP^+$는 매우 적게 축적되었으며 다약제내성 환원효과가 없었다. Haloperidol과 RHAL 및 HPP+의 축적 정도는 두 세포주 간에 차이가 없었다. 결론: P-gp가 $HPP^+$와 RHAL 및 haloperidol의 분포 및 소실에 영향을 주지 않으므로, 이 화합물들이 뇌로 분포하는 것에 P-gp의 기질들과 유의하게 상호작용하지는 않을 것이다.