트립탄 계열의 약물을 경구 복용 시에 트립탄은 소화 시스템에 의하여 생물학적 이용도가 감소되며, 혈중 약물 농도가 시간의 경과에 따라 급격히 감소되고, 위장 장애의 가능성 등이 있다는 문제들을 나타낸다. 일반 겔 패치의 부작용을 개선하기 위하여 패치는 하이드로겔 형태로 제조하였다. 하이드로겔 패치의 주가 되는 메트릭스의 고분자는 PVA를 사용하였고, PEG는 PVA의 분자 간/분자 내 수소결합을 유도하기 위해 첨가물로서 사용되었고 알모트립탄 약물이 부가되었다. 또한 PVA 체인간의 미세 상분리를 가속하기 위해 매우 낮은 온도에서 액체질소가 사용되었다. FT-IR 분석에서 PVA, PEG 그리고 알모트립탄의 흡수 밴드를 확인하였다. PEG 함량이 증가함에 따라 결정화도, 수분흡수력과 인장강도들은 증가하였다. 약물방출 실험에서 약물 방출량은 PEG의 함량이 높은 하이드로겔이 약물 방출 시에 팽윤이 더 잘 이루어져 증가하였다. 본 실험에서 10 wt%의 PEG를 첨가하여 제조된 하이드로겔의 약물 방출량이 가장 좋았다. 또한 10 wt%의 PEG가 함유된 하이드로겔은 2시간째까지 전체 약물의 약 60%가 방출됨을 확인하였고, 24시간째까지도 방출이 계속되었다. 따라서 제조된 하이드로겔은 triptan의 1차 투여 이후 24시간 이내에 재발하는 편두통 환자들을 대상으로 한 트립탄의 2차 투여를 위한 경피흡수형 패치로서 적합하다.
Problems appear when triptans are taken orally. For example, the bioavailability of triptan is reduced by the digestive system, and the drug level in the blood reduces rapidly over time; there is also a possibility of gastrointestinal disorder. To improve side effects, a transdermal patch has been prepared in hydrogel form. The polymer matrix that makes up the hydrogel uses PVA; PEG is used as an additive to induce inter/intra hydrogen bonding of the PVA and almotriptan drug is added. In addition, to accelerate micro-phase separation between PVA chains, liquid nitrogen is used. In FT-IR analysis, the absorption bands of PVA, PEG, and almotriptan were found. The degree of crystallinity, the water uptake ability and tensile strength were increased with increasing PEG content. In drug release tests, the amount of drug released increased depending on the PEG content. In this study, hydrogels with 10 wt% PEG showed better performance in drug release. Approximately 60% of the total drug amount was released in 2 hr, and the drug continued to release for 1 day. Thus, the prepared hydrogel patch is suitable as a transdermal formulation for the second dose administration of triptans to patients who require recurrent migraine treatment within 24 hr after the first administration.
